Abstract:
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A Doença de Chagas é causada pelo Trypanosoma cruzi, um protozoário
flagelado e é caracterizada por uma doença tropical, de terceiro mundo, enquadrada na
classe das doenças negligenciadas pela Organização Mundial da Saúde (OMS). O
contágio se dá pela via oral, através da ingestão de alimentos como açaí e cana de
açúcar, contaminados com o parasita, de forma vetorial - pelo inseto denominado
barbeiro - e há também casos de contaminação por transfusão sanguínea, transplante
de órgãos e de mãe para filho durante a gravidez. Atualmente o Benznidazol é o fármaco
utilizado como primeira opção de tratamento, por ser o mais tolerado pelos pacientes.
Porém, apesar de ter uma ótima taxa de cura na fase aguda da doença, a sua eficácia
na fase crônica se torna menor e devido ao seu perfil toxicológico, que resulta em um
elevado número de efeitos colaterais severos, causa o abandono do tratamento de
aproximadamente 20% dos pacientes. Assim, em virtude da baixa solubilidade do BNZ,
este estudo visa a busca de novas formulações que melhorem a solubilidade do fármaco
e possibilitem novas vias de administração, com a diminuição dos efeitos colaterais.
Neste sentido, foram preparadas dispersões sólidas baseadas em glicerol monolaurato
e glicerol monoestearato, contendo Benznidazol, nas quais as formulações BL30 e BE20
foram consideradas as melhores, pois são as quais o fármaco encontra-se disperso nos
monoglicerídeos. Para caracterizar as misturas utilizaram-se Calorimetria de Varredura
Diferencial, Difração de raios-X, Espectroscopia no Infravermelho com Transformada de
Fourier, Microscopia Óptica de Luz Polarizada e Microscopia eletrônica de varredura,
que evidenciaram maiores interações do fármaco com o GML, já que obteve-se mais
quantidade de fármaco em uma menor temperatura de fusão. Em testes de solubilidade
observa-se que as dispersões sólidas produzidas com GML apresentam um incremento
na solubilidade em relação ao BNZ puro e macerado. |