Síntese e caracterização de um novo ligante aminofenólico de interesse farmacológico

Abstract

O potencial de aplicação de fármacos inorgânicos em medicina nuclear e ressonância magnética para diagnóstico e/ou terapia é muito amplo. Entretanto, os fármacos inorgânicos devem possuir determinadas propriedades que permitam sua utilização para tal finalidade. Os fármacos devem ser de baixa toxicidade, cinética e termodinamicamente estáveis e preferencialmente específicos para um determinado tipo de tecido. Os radiofármacos são drogas que contêm obrigatoriamente um radionuclídeo adequado e são usados rotineiramente na medicina nuclear para diagnóstico e terapia de várias doenças. Os radiofármacos são em sua maioria complexos metálicos, onde o metal é um radionuclídeo com decaimento apropriado à sua aplicação, por exemplo, 99mTc, 67Ga e 113mIn são emissores de radiação g e usados em cintigrafia. Por outro lado, os agentes de contraste são fármacos administrados nos pacientes com a finalidade de realçar a imagem em exames clínicos por ressonância magnética, permitindo obter maior exatidão nos diagnósticos. Os agentes de contraste são complexos dotados de um íon metálico com elevado momento magnético, tais como Mn(II), Fe(III) e Gd(III). Os fármacos existentes não apresentam uma grande eficiência principalmente devido à falta de bio-especificidade. Assim, o desenvolvimento de novos compostos com potencialidade farmacológica representa uma área de pesquisa de grande relevância atualmente. Neste trabalho apresentamos a síntese e caracterização de um novo ligante aminofenólico, pentadentado e com um conjunto N3O2 doador, o N,N’ – bis[(3-formil-2-hidroxi-5-metil)benzil]-N-[metil],N’-[2-piridilmetil]-1,3- propanodiamina (H2L), para ser usado como precursor na preparação de possíveis fármacos inorgânicos, seja radiofármacos ou agentes de contraste, pois o mesmo é adequado à coordenação de metais trivalentes como Ga(III), Gd(III) e In(III) que são metais de interesse farmacológico. Tanto os compostos intermediários como o ligante H2L foram caracterizados por espectroscopia no infravermelho e ressonância magnética nuclear de próton.