Síntese e caracterização de chalonas derivadas da 3,4,5- trimetoxiacetofenona com potencial atividade antileucêmica.

Abstract

As neoplasias malignas representam atualmente a segunda maior causa de mortes no Brasil. Dentre essas enfermidades, os casos de câncer, em especial de leucemia, vem aumentando ano após ano. Desta maneira, o uso de uma ferramenta química que possibilite a busca por novos tratamentos é necessária. Uma classe de compostos que vem recebendo grande atenção dos grupos de pesquisa são as trimetoxichalconas, em especial as 3’,4’,5’-trimetoxichalconas. Neste trabalho foram sintetizadas 18 chalconas derivadas da 3,4,5-trimetoxiacetofenona com diferentes substituintes no anel B, através da condensação de Claisen-Schmidt. Dos compostos obtidos, 17 foram avaliados quanto à sua citotoxicidade frente a células de leucemia linfoblástica aguda da linhagem L1210, pelo método do MTT. As chalconas M5, M6, M24 e M33 apresentaram IC50 inferiores a 45μmol.L-1, sendo consideradas promissoras. Os resultados possibilitaram a discussão entre a estrutura química e a atividade biológica dos compostos, observando-se que a atividade não está vinculada apenas a efeitos eletrônicos, uma vez que entre os compostos com melhores resultados aparecem três com grupos doadores (cloro na posição 4 do anel B) e um composto com o anel B trissubstítuido por metoxilas (retirador de elétrons).