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Abstract:
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O cloridrato de terbinafina é um antifúngico amplamente utilizado no tratamento de dermatofitoses, sendo reconhecido por sua eficácia e segurança em regimes de tratamento de curta duração. Esses regimes promovem maior adesão dos pacientes e oferecem uma abordagem custo-efetiva para o tratamento de infecções fúngicas superficiais em populações adultas e pediátricas. No entanto, ainda não foi desenvolvida uma formulação oral específica para o público pediátrico, uma vez que a formulação de medicamentos para crianças apresenta desafios significativos devido às diferenças fisiológicas em relação aos adultos, que afetam a segurança, eficácia e propriedades farmacocinéticas, como absorção, metabolismo e excreção dos fármacos. Além disso, a baixa solubilidade aquosa do cloridrato de terbinafina, classificado no Sistema de Classificação Biofarmacêutica (BCS) como classe II, representa outro desafio em relação à efetividade do medicamento. Este trabalho teve como objetivo central o desenvolvimento de uma formulação oral de cloridrato de terbinafina específica para uso pediátrico, visando superar os desafios de sua baixa solubilidade aquosa e a inexistência de produtos adequados para crianças no mercado brasileiro. Para isso, foi empregada a técnica de dispersões sólidas amorfas (DSAs) obtidas por Spray Drying, uma abordagem que busca converter o fármaco de sua forma cristalina para a amorfa, mais solúvel.Os resultados das análises de caracterização no estado sólido confirmaram a amorfização bem-sucedida do fármaco, um passo crucial para melhorar sua biodisponibilidade. Os ensaios de supersaturação demonstraram a eficácia do método, com a formulação contendo 10% de polímero, mostrando-se a mais promissora ao elevar e manter a solubilidade do fármaco. A melhoria na biodisponibilidade foi confirmada pelo aumento da área sob a curva (AUC) da DSA, que foi cerca de 19,63 vezes maior que a do fármaco puro, evidenciando o potencial da nova formulação. Além disso, a pesquisa abordou o desafio da palatabilidade, um fator decisivo para a aceitação de medicamentos por crianças. A formulação final, que incluía sorbitol e aroma de morango, foi validada por uma língua eletrônica. Essa avaliação sensorial confirmou a capacidade da formulação em mascarar o sabor amargo do cloridrato de terbinafina, resultando em um produto sensorialmente aceitável. Conclui-se que o desenvolvimento desta DSA de cloridrato de terbinafina é uma alternativa tecnológica viável para superar as limitações do fármaco e representa um avanço no desenvolvimento de medicamentos pediátricos mais seguros, eficazes e adaptados às necessidades dessa população. |
