Desenvolvimento de matrizes eletrofiadas baseadas em poli(vinil)álcool e quitosana para uma possível liberação transbucal do benznidazol

Abstract

A doença de chagas (DC) está classificada dentro das doenças negligenciadas tropicais, a qual afeta milhões de pessoas pelo mundo todo, principalmente nas regiões tropicais do nosso planeta. A manifestação desta doença ocorre incialmente na fase aguda, podendo ser confundia com uma gripe comum, como também nesta mesma fase pode ser assintomática. Caso não identificada ou tratada, a doença de chagas aguda (DCA) pode se agravar fazendo com que o enfermo entre na fase crônica da doença (DCC). O principal fármaco disponível no Brasil para o tratamento da (DC) é o benznidazol (BNZ), o qual apresenta uma eficiência moderada na fase aguda e baixa na fase crônica. Devido sua forma de administração oral, os efeitos negativos ao sistema gastrointestinal deste fármaco levam a descontinuidade do respectivo tratamento. Assim, este trabalho tem como objetivo propor uma rota alternativa para administração do fármaco que minimize estes efeitos colaterais. Dentre as opções estudadas para a liberação do fármaco, optou-se pela administração transbucal com a utilização de matrizes eletrofiadas a base de poli(vinil)álcool (PVA) e quitosana (QTS), através do processo físico-químico de eletrofiação. Os testes realizados mostraram que estas fibras apresentam uma alta solubilidade em água e uma boa adesão a superfícies úmidas, bem como na epiderme humana, pois os polímeros selecionados para este estudo apresentam uma boa biocompatibilidade. Foi observado microscopicamente que as fibras eletrofiadas, as quais compõem as matrizes apresentaram diferentes características morfológicas, visuais e físicas. Por fim, o BNZ apresentou-se disperso nas matrizes eletrofiadas, o qual houve uma possível interação com o grupo funcional imidazol do fármaco com os grupos hidroxila presentes nas matrizes poliméricas estudadas.

Chagas disease (CD) is classified among the neglected tropical diseases, which affects millions of people around the world, especially in the tropics in our planet. The manifestation of this disease initially occurs in the acute phase, and can be mistaken as a common cold, as well as being asymptomatic in this phase. If not identified or treated, acute Chagas disease (ACD) can worsen, causing the patient to enter the chronic phase of the disease (CCD). The main drug available in Brazil is benznidazole (BNZ), which is moderately effective in the acute phase and poorly effective in the chronic phase. The oral administration form of this drug can cause some side effects, and the most common among them are problems in the gastrointestinal tract, which makes people stop the treatment. Therefore, the main objective of this work is to provide an alternative route, that can minimize the side effects of BNZ. Among of all alternatives options studied for an alternative route for the drug, the transbuccal release of BNZ using electrospun matrices based on poly(vinyl)alcohol (PVA) and chitosan (QTS) through the physicochemical process of electrospinning. The tests showed that these fibers have high water solubility and good adhesion to wet surfaces and human skin, as the polymers selected for this study have good biocompatibility. It was observed microscopically that the fibers that compose the matrices had different morphologies and visual/physical characteristics. Finally, the drug was dispersed in the electrospun matrices and there was a possible interaction between the drug's functional group (imidazole) and the hydroxyl groups present in the polymer matrices studied.