Piroxicam e cetoprofeno utilizados como fármacos modelo em micropartículas de PHB e PHB/quitosana: preparação, caracterização e avaliação do perfil de liberação

Abstract

Microesferas de poli(3-hidroxibutirato) contendo piroxicam e cetoprofeno como fármacos modelo foram preparadas através da técnica de emulsão-evaporação do solvente. Utilizando um menor volume de solvente orgânico como fase interna da emulsão foi possível obter altos teores de fármaco encapsulado. No entanto, a presença de cristais aderidos à superfície externa das partículas levou à rápida liberação do piroxicam. A utilização de um maior volume de solvente orgânico conduziu à obtenção de micropartículas esféricas e com menor tamanho. A adição de isopropanol à fase externa aquosa foi fundamental para aumentar a eficiência de encapsulação do piroxicam e possibilitar um prolongamento da sua liberação. Microesferas contendo cetoprofeno apresentaram um pronunciado efeito burst seguido da rápida liberação do fármaco. Micropartículas compostas contendo microesferas de PHB revestidas ou inseridas em uma matriz de quitosana foram preparadas através da técnica de emulsão-evaporação do solvente S/A/O. A utilização de diferentes concentrações de quitosana na fase interna da emulsão influenciou as características morfológicas e o tamanho das micropartículas compostas. Uma diminuição significativa do efeito burst e um prolongamento da liberação dos fármacos foram observados especialmente quando maiores concentrações de quitosana e de reticulante (glutaraldeído) foram empregadas.