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Abstract:
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O presente estudo descreve o isolamento, identificação e efeitos antinociceptivos de diversos constituintes de Ipomoea pes-caprae, como a glochidona, ácido betulínico, acetatos de a- e b-amirina, isoquercitrina, entre outros, bem como do extrato metanólico e das frações acetato de etila e aquosa, das partes aéreas da planta. Os resultados farmacológicos indicam que os constituintes de Ipomoea pes-caprae exibem efeitos antinociceptivos significativos em dois modelos clássicos de dor em camundongos. Tais resultados confirmam, pelo menos em parte, o uso popular de I. pes-caprae no tratamento de processos dolorosos e inflamatórios. Uma série de 49 compostos, incluindo ésteres, amidas e anidridos, foram sintetizados usando o ácido gálico como modelo. As propriedades analgésicas desta série foram estudadas no modelo de contorções abdominais e no modelo da formalina, em camundongos. Os resultados farmacológicos mostram que nesta série existem compostos apresentando potência analgésica comparável ou maior do que a apresentada pela aspirina e paracetamol, fármacos amplamente utilizados na clínica médica. Tais compostos foram também avaliados quanto a sua atividade antifúngica usando o método de diluição em ágar. Os resultados biológicos mostram que alguns dos compostos exibem um largo espectro de atividade contra fungos do grupo dos dermatófitos, em particular contra Microsporum canis, Microsporum gypseum, Tricophyton mentagrophytes, Tricophyton rubrum, e Epidermophyton floccosum. Valores da DI50 para o conjunto de 49 compostos foram empregados para desenvolver um modelo de QSAR (relações quantitativas estrutura-atividade), o qual relaciona a estrutura aos valores da potência analgésica. O modelo de QSAR desenvolvido apresenta poder preditivo substancial para o planejamento de novos análogos do ácido gálico possuindo maior potência analgésica. |
