Abstract:
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Através de modificações estruturais na molécula actofenona xantoxilina, um produto natural ativo como antiespasmódico e isolado de folhas e ramos jovens de Sebastiana schottiana (Euforbiacea) com bons rendimentos, foram obtidos vários derivados que foram testados no íleo isolado de cobaia contraído pelo acetilcolina. Os resultados farmacológicos demonstraram que vários compostos foram mais potentes do que a própria xantoxilina, sugerindo que o grupo carbonila é essencial para a atividade antiespasmódica. O uso do método manual proposto por Topliss permitiu avaliar quantitativamente a correlação entre a estrutura química dos derivados benzilados e suas ações farmacológicas, cujos resultados indicaram que fatores eletrônicos e fatores hidrofóbicos são importantes para a atividade antiespasmódica destes compostos. |