Sistemas coamorfos inovadores preparados com fármacos antirretrovirais visando à melhoria do seu perfil de dissolução e a associação em doses fixas combinadas

Abstract

A solubilidade aquosa de fármacos e a permeabilidade desses pelas membranas biológicas são alguns dos principais fatores envolvidos na biodisponibilidade oral de fármacos. O efavirenz (EFZ) é um fármaco antirretroviral que pertence à classe II do Sistema de Classificação Biofarmacêutica (SCB), ou seja, a baixa solubilidade em meio aquoso é a principal limitação para sua absorção. Na tentativa de aumentar sua solubilidade, foi desenvolvida uma mistura eutética (ME) entre o EFZ e o fumarato de tenofovir desoproxila (FTD), outro fármaco que compõe uma das associações preconizadas pelo Ministério da Saúde para o tratamento da infecção pelo vírus da imunodeficiência adquirida (HIV). Esse sistema também promoveu aumento significativo no perfil de dissolução do EFZ. Dessa forma, o objetivo deste trabalho foi avaliar a possibilidade de elaborar uma forma farmacêutica contendo a ME dos antirretrovirais. Para isso, estudou-se o efeito de alguns dos excipientes comumente utilizados na composição de comprimidos sobre a solubilidade do EFZ.