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Introdução: Neisseria gonorrhoeae tem chamado a atenção mundial pela sua grande
capacidade de desenvolver e adquirir resistência aos agentes antimicrobianos. A crescente e
alarmante descrição de isolados resistentes à última linha de tratamento recomendado
internacionalmente para gonorreia vem incentivando a busca por novas opções terapêuticas.
Objetivo: Avaliar o desempenho e verificar o potencial antimicrobiano de compostos
sintéticos e naturais contra N. gonorrhoeae, utilizando isolados de coleção. Metodologia:
Triou-se um grupo de substâncias de compostos isolados, extratos e frações, totalizando 187
compostos, dos quais 119 são sintéticos e 68 naturais pela metodologia REMA (do inglês,
Resazurin Microtiter Assay Plate) para avaliação da atividade antimicrobiana. Os compostos
que apresentaram os melhores resultados foram escolhidos para seguimento do estudo da
curva da determinação da concentração inibitória mínima. Resultados e discussão: Um
composto sintético (RR103) e quatro compostos naturais (AP1, AP10, AP12 e AP16)
apresentaram média de inibição da viabilidade bacteriana de 88,6%, 89,9%, 85,5%, 98,8% e
86,5% respectivamente. Entre os compostos naturais, AP12 na concentração de 100 mg/L
obteve o melhor resultado, apresentando ação inibitória do crescimento bacteriano acima de
70% em todas as cepas de N. gonorrhoeae, até mesmo nas cepas multirresistentes como as
cepas WHO W, WHO Y, WHO X e WHO Z. O composto sintético RR103 apresentou
atividade antimicrobiana limitada, obtendo concentração inibitória mínima variável
dependendo da cepa que foi utilizada no ensaio. Conclusão: O composto natural AP12
mostrou-se ser um potencial candidato para futuros estudos de desenvolvimento de novos
medicamentos, por demonstrar sua atividade sem depender dos diferentes mecanismos de
resistência expressos pelas diferentes cepas testadas. |
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