Atividade antibacteriana de cumarinas naturais e derivados

Abstract

A atividade antibacteriana da cumarina per se e de 45 derivados desta foram avaliados contra linhagens bacterianas de Escherishia coli, Staphylococcus aureus, Bacillus cereus e Pseudomonas aeruginosa. Entre os análogos estudados estão as cumarinas simples (monossubstituídas, bissubstituídas e trissubstituídas), as furano e dihidrofuranocumarinas, as piranocumarinas e as cumarinas preniladas. Para cada uma dessas cumarinas foram determinadas as concentrações inibitórias mínimas (CIM) e bactericidas mínimas (CBM) pelo método de microdiluição. As CIMs e CBMs foram consideradas as menores concentrações das substâncias-teste necessárias para inibir o crescimento ou provocar a morte bacteriana e foram expressas em µg/ml. Cumarina per se apresentou atividade antibacteriana contra todas as estirpes bacterianas. Entre os análogos monossubstituídos, somente derivados com substituintes mais polares apresentaram atividade antibacteriana, principalmente, contra cepas Gram-negativas. Com relação as cumarinas bissubstituídas, a esculetina apresentou melhor atividade antibacteriana, especialmente, contra cepas Gram-positivas. A fraxetina um derivado trissubstituído não apresentou atividade antibacteriana contra todas as linhagens testadas. Da classe dos furano e dihidrofuranocumarinas, apenas o (-) heraclenol, xantotoxina e oroselona demonstraram atividade contra bactérias Gram-positivas e angelicina contra bactérias Gram-negativas. Entretanto, piranocumarinas mostraram-se completamente inativas contra o painel bacteriano. Com relação as cumarinas preniladas, apenas o ostenol se mostrou ativo com CMI de 62,5 µg/ml contra cepas Gram-positivas. Esses resultados sugerem que o efeito inibitório desses compostos esteja diretamente relacionado com determinados padrões de substituição.