Obtenção de compostos farmacologicamente ativos a partir de produtos naturais. Correlação estrutura quimica - atividade biologica

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Obtenção de compostos farmacologicamente ativos a partir de produtos naturais. Correlação estrutura quimica - atividade biologica

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dc.contributor Universidade Federal de Santa Catarina pt_BR
dc.contributor.advisor Yunes, Rosendo Augusto pt_BR
dc.contributor.author Cechinel Filho, Valdir pt_BR
dc.date.accessioned 2012-10-16T09:52:17Z
dc.date.available 2012-10-16T09:52:17Z
dc.date.issued 1995
dc.date.submitted 1995 pt_BR
dc.identifier.other 104440 pt_BR
dc.identifier.uri http://repositorio.ufsc.br/xmlui/handle/123456789/76387
dc.description Tese (doutorado) - Universidade Federal de Santa Catarina, Centro de Ciencias Fisicas e Matematicas pt_BR
dc.description.abstract O presente trabalho teve como finalidade obter compostos farmacologicamente ou biologicamente ativos a partir de substâncias isoladas de plantas medicinais. Assim, três compostos naturias (xantoxilina, astilbina e filantimida) foram usados como protótipos para a síntese de derivados ou análogos que foram posteriormente analisados em diversos modelos farmacológicos "in vitro" e "in vivo". Entre as várias modificações estruturais realizadas na xantoxilina, observou-se alguns resultados interessantes. A série de compostos benzilados, por exemplo, apresentou importantes ações antiespasmódicas no íleo isolado de cobaia contraído pela acetilcolina. O uso do Método de Topliss para correlacionar a estrutura com a atividade possibilitou a síntese de compostos antiespasmódicos mais potentes, sendo que alguns destes derivados foram cerca de 5 vezes mais efetivos do que a papaverina. Além disso, foi possível determinar que os efeitos eletrônicos assim como os efeitos hidrofóbicos dos grupos substituintes são fatores estruturais importantes relacionados com o efeito antiespasmódico. Por outro lado, outros derivados da xantoxilina, como o derivado monobromado, algumas chalconas e o derivado benzofurânico foram efetivos não só como analgésicos, mas também como antiinflamatórios em vários modelos de dor e de inflamação. O derivado benzofurânico, obtido a partir da reação entre a xantoxilina e brometo de p-bromo fenacila, foi o que apresentou resultados bastante promissores. No modelo de dor induzido pelo ácido acético, este composto foi cerca de 130 vezes mais potente do que a aspirina e acetaminofeno, drogas tradicionalmente usadas na clínica. No modelo de dor causado pela formalina, o referido composto foi cerca de 18 vezes mais potente em inibir a dor de origem inflamatória do que estas drogas. Inibiu também a primeira fase da dor causada pela formalina, fato que apenas alguns analgésicos disponíveis no mercado são capazes. Além disso, apresentou efeito prolongado e parece atuar por mecanismos diferentes da aspirina e da morfina, o qual é de extrema importância na procura de novos analgésicos. Quando testado no edema de pata causado pela carragenina, este e outros compostos derivados da xantoxilina foram equipotentes aos conhecidos ibuprofene e indometacina. Os derivados do flavonóide astilbina, como o taxifolin e taxifolin tetrametilado apresentaram não só pronunciado efeito analgésico e antiinflamatório, mas também potente efeito antialérgico. Interessante, estes compostos mostraram atividade analgésica quando administrados oralmente, ao contrário dos derivados da xantoxilina que foram ativos somente quando administrados intraperitonealmente. Os análogos do alcalóide filantimida, que foi usado como modelo, apresentaram importantes ações antiespasmódicas e antimicrobianas. Foi observado que em todos os modelos testados, as maleimidas foram mais efetivas do que as succinimidas, sugerindo que a dupla ligação imídica constitui-se num importante grupo farmacofórico. pt_BR
dc.format.extent 165f.| il.+anexo pt_BR
dc.language.iso por pt_BR
dc.subject.classification Plantas pt_BR
dc.subject.classification Compostos bioativos pt_BR
dc.subject.classification Teses pt_BR
dc.subject.classification Plantas medicinais pt_BR
dc.subject.classification Compostos bioativos pt_BR
dc.subject.classification Efeito fisiologico pt_BR
dc.subject.classification Teses pt_BR
dc.subject.classification Relação estrutura-atividade (Bioquimica) pt_BR
dc.subject.classification Teses pt_BR
dc.title Obtenção de compostos farmacologicamente ativos a partir de produtos naturais. Correlação estrutura quimica - atividade biologica pt_BR
dc.type Tese (Doutorado) pt_BR
dc.contributor.advisor-co Calixto, João Batista pt_BR


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